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多巴胺（Dopamine，DA）：主要受体类型为多巴胺受体，均为G蛋白偶联受体，分为D1样受体（D1、D5，激活后升高cAMP，兴奋性）和D2样受体（D2、D3、D4，激活后降低cAMP，抑制性）两大类，共5种亚型；受体分布为D1、D2受体主要分布在纹状体、伏隔核、黑质（奖赏和运动调控核心脑区），D3受体主要在边缘系统，D4受体主要在前额叶皮层；主要功能效应为D1样受体激活参与奖赏、动机、运动调节、认知功能，D2样受体激活参与运动控制、奖赏阈值调节、催乳素分泌抑制；精神分裂症阳性症状与D2受体过度激活有关，帕金森病与黑质多巴胺能神经元丢失导致D2受体激活不足有关，ADHD也与多巴胺受体功能异常相关。
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血清素（5-羟色胺，5-HT）：主要受体类型为血清素受体家族最庞大，共7大类（5-HT₁到5-HT₇）、14种以上亚型，除5-HT₃为离子通道受体外，其余均为G蛋白偶联受体；受体分布极为广泛，几乎全脑都有分布，不同亚型分布不同——5-HT₁A主要在海马、中缝核（与焦虑抑郁相关），5-HT₂A主要在皮层、血小板（与幻觉、睡眠相关），5-HT₃主要在脑干和胃肠道（与呕吐、恶心相关），5-HT转运体（SERT）负责回收5-HT；主要功能效应为不同亚型功能差异极大：5-HT₁A激活抗焦虑抗抑郁、5-HT₂A激活产生幻觉（致幻剂靶点）、5-HT₃激活引发呕吐（止吐药靶点）、5-HT转运体是SSRI抗抑郁药的作用靶点（阻断回收提高突触间隙5-HT水平）。
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γ-氨基丁酸（GABA）：主要受体类型为三大类：GABA_A受体（离子通道型，Cl⁻通道，介导快速抑制，苯二氮䓬类、巴比妥类、酒精均作用于此）、GABA_B受体（G蛋白偶联型，介导缓慢持久抑制，是巴氯芬的靶点）、GABA_C受体（离子通道型，主要在视网膜）；受体分布为GABA_A全脑广泛分布，尤其在皮层、海马、小脑含量最高，GABA_B也广泛分布但数量较少；主要功能效应为大脑最主要的抑制性神经递质受体，激活后神经元超极化降低兴奋性，产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛等作用；安眠药、酒精、麻醉药大多通过增强GABA_A受体功能发挥作用，GABA不足是焦虑症、失眠、癫痫的重要机制。
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谷氨酸（Glutamate，Glu）：主要受体类型为两大类：离子型受体（快速兴奋）包括NMDA受体、AMPA受体、KA受体；代谢型受体（mGluRs，缓慢调控）共8种亚型，分三组；受体分布为几乎全脑神经元都有谷氨酸受体，尤其皮层、海马、小脑密度最高，NMDA受体和AMPA受体共同位于突触后膜；主要功能效应为大脑最主要的兴奋性递质受体，AMPA受体介导快速兴奋性突触传递，NMDA受体同时是”巧合探测器”（需要递质结合+去极化才能开放，是学习记忆突触可塑性的核心），mGluRs参与突触可塑性的慢调控；NMDA受体过度激活导致兴奋性毒性，是脑卒中、阿尔茨海默病、帕金森病等神经损伤的共同机制。
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乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh）：主要受体类型为两大类：毒蕈碱型受体（M受体，G蛋白偶联型，共M1-M5五种亚型，主要在外周副交感和中枢）；烟碱型受体（N受体，离子通道型，分为肌肉型N_M和神经元型N_N，尼古丁作用于此）；受体分布为M受体广泛分布于副交感神经效应器（心脏、胃肠、腺体）和中枢皮层、海马，N受体主要分布在神经肌肉接头和中枢奖赏系统、自主神经节；主要功能效应为M受体激活产生副交感效应（心率减慢、胃肠蠕动增加、腺体分泌、缩瞳），中枢M受体参与学习记忆和认知；N受体激活产生肌肉收缩、神经节兴奋、奖赏效应（尼古丁成瘾靶点）；阿尔茨海默病与脑内胆碱能神经元丢失、M受体功能下降有关，重症肌无力是神经肌肉接头N受体被自身抗体破坏所致。
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去甲肾上腺素（Norepinephrine，NE）：主要受体类型为肾上腺素能受体，均为G蛋白偶联型，分为α受体（α₁、α₂）和β受体（β₁、β₂、β₃）两大类共6种亚型；受体分布极为广泛，几乎全身组织都有，中枢主要投射到皮层、海马、杏仁核等，外周心血管、平滑肌、腺体都广泛分布；主要功能效应为中枢调节注意力、觉醒、情绪、应激反应；外周α₁收缩血管、α₂突触前抑制减少NE释放（负反馈），β₁加快心率增强心肌收缩，β₂舒张支气管和血管平滑肌；抗抑郁药SNRI类就是通过增加突触间隙NE和5-HT发挥作用，β受体阻滞剂（美托洛尔等）阻断β受体降血压降心率。
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组胺（Histamine）：主要受体类型为组胺受体共4种亚型（H₁、H₂、H₃、H₄），均为G蛋白偶联受体；受体分布为H₁广泛分布于中枢（下丘脑、皮层）、外周平滑肌、血管内皮、皮肤；H₂主要在胃壁细胞（调控胃酸分泌）；H₃主要在中枢突触前膜（自身受体，负反馈调节组胺释放）；主要功能效应为H₁受体激活参与过敏反应、瘙痒、血管扩张、觉醒维持，第一代抗组胺药（扑尔敏）阻断H₁导致嗜睡就是因为阻断了中枢H₁；H₂受体激活促进胃酸分泌，胃药西咪替丁、雷尼替丁就是H₂受体拮抗剂；H₃受体是新型促觉醒、促认知药物的靶点。
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内啡肽/阿片类（Opioids）：主要受体类型为阿片受体均为G蛋白偶联型，主要分为μ、δ、κ三大类，还有孤儿受体ORL-1，其中μ受体是阿片类镇痛和成瘾的主要靶点；受体分布为广泛分布于中枢和外周，μ受体主要在导水管周围灰质、丘脑、脊髓背角（痛觉传导通路）和奖赏系统伏隔核；κ受体主要在脊髓、大脑皮层、杏仁核；δ受体主要在边缘系统；主要功能效应为μ受体激活产生强烈镇痛、欣快感、呼吸抑制、便秘，是吗啡、海洛因、羟考酮等阿片类药物的主要作用靶点，也是阿片成瘾的核心原因；κ受体激活产生镇痛、烦躁不安、幻觉；δ受体参与镇痛和情绪调节。
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内源性大麻素（Endocannabinoids）：主要受体类型为大麻素受体主要有CB1和CB2两种，均为G蛋白偶联受体，CB1主要在中枢，CB2主要在外周免疫系统；受体分布为CB1是大脑中表达量最高的G蛋白偶联受体之一，广泛分布于皮层、海马、小脑、基底节，尤其在突触前膜；CB2主要分布在免疫细胞、脾脏，中枢少量表达；主要功能效应为CB1激活产生镇痛、食欲增加、记忆改变、欣快感、时间感知改变，是大麻中THC的主要作用靶点；内源性大麻素系统参与食欲、疼痛、记忆、情绪、免疫调节，还参与”逆行性突触信号”——突触后释放大麻素逆向调控突触前递质释放；CB2主要参与免疫炎症调节。
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催产素（Oxytocin）：主要受体类型为催产素受体（OXTR），为G蛋白偶联受体，只有一种主要亚型；受体分布为广泛分布于中枢（杏仁核、下丘脑、海马、前额叶皮层）和外周（子宫、乳腺、心脏、胃肠道）；主要功能效应为外周作用：促进子宫收缩（催产）、乳腺排乳；中枢作用：促进社会联结、信任、共情、亲密关系，减少焦虑和恐惧，被称为”拥抱荷尔蒙”或”爱情激素”，母婴联结、伴侣关系、社交行为都与催产素系统密切相关；自闭症、社交焦虑障碍与催产素系统功能异常有关。
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腺苷（Adenosine）：主要受体类型为腺苷受体均为G蛋白偶联型，分为A₁、A₂A、A₂B、A₃四种亚型；受体分布为A₁全脑广泛分布（尤其皮层、海马），A₂A主要在纹状体、伏隔核，A₂B和A₃主要在外周；主要功能效应为腺苷是”疲劳分子”，A₁受体激活产生镇静、催眠、降低脑代谢、抗惊厥，腺苷在清醒时不断累积，到一定浓度就会产生困意；咖啡的提神作用就是咖啡因阻断了A₁和A₂A受体，竞争性抑制腺苷的疲劳信号；A₂A受体是帕金森病治疗的新靶点。
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